二甲双胍是治疗2型糖尿病的一线药物，还用于治疗多囊卵巢综合征，后者证据并不充分，没有被美国FDA批准。另外还有一个没有被美国FDA批准的用途：减肥。 有些2型糖尿病患者服用二甲双胍之后体重下降，研究发现非糖尿病的体重过重者或者肥胖症患者如果存在胰岛素耐受的话，吃二甲双胍也有可能减肥。 二甲双胍减肥的原理，目前还不确定，有人认为该药减少食欲，有人认为该药改变身体储存和使用脂肪的方式。至于2型糖尿病患者服用二甲双胍体重下降，因为这些人也改变生活习惯和饮食习惯，很难说是二甲双胍的作用，起码在不改变生活习惯和饮食习惯的前提下，只靠二甲双胍估计没有效果。二甲双胍的这种减肥效果是渐进式的，并不能一下子减少大量体重，而且停药后有可能体重回升。 二甲双胍最严重的副作用是乳酸性酸中毒，但是很罕见，出现于服药时饮酒、患有肝肾疾病等情况，一旦出现虚弱、呼吸困难、疲倦、眩晕、无法解释的肌肉疼痛、嗜睡、腹痛、恶心呕吐、心跳过缓或不规则等症状，要就医。另外一个严重的副作用是低血糖，还有产气、腹泻、恶心、烧心、腹痛等。 目前对于二甲双胍的减肥效果还不能确定，2型糖尿病患者和糖尿病前期患者是值得服用的，不属于这种情况还是不要服用了。
