民国元年，派系矛盾激化，陈其美策划暗杀陶成章。他物色急需建功立足、时年二十五岁的蒋介石执行相关行动。

蒋介石数次伪装成病人家属潜入医院踩点，摸清陶成章病房位置、作息规律以及守卫换班的空隙，又拉拢曾经因嫖赌违纪被陶成章处分、心存怨恨的光复会会员王竹卿一同参与。

1912年1月14日凌晨两点，夜深人静，医院病人、守卫都已经熟睡。王竹卿悄悄潜入病房，对着熟睡毫无防备的陶成章开枪，子弹击中左太阳穴，贯穿头颅。三十四岁的陶成章当场遇害。

这桩暗杀，严重挫伤光复会势力，也成为民国初年革命阵营内部一桩惨痛悲剧。事后王竹卿不久被击毙，蒋介石则远赴日本避祸。