为什么有人不能吃他汀 他汀现在已普遍作为抗动脉硬化的降脂药物了。一位同事,血脂偏高(LDL-C 3.9 mmol/L)伴颈动脉斑块,医生给他开了阿托伐他汀20 mg,吃了2个月,LDL-C 降至 2.4mmol/L, 后背肌肉有些痛,问是不是还能继续吃他汀? 这种情况一般医生会建议去医院检查肌酸激酶(CK)水平,如果肌酸激酶没有超过正常上限3倍,疼痛也不太重,就不必停药,可以继续服用。如果疼痛逐渐加重或是CK水平超过上限3倍以上,说明患者不耐受 一、 如何确定患者是他汀不耐受的呢 1、症状:肌痛是常见,表现为肌肉酸痛、压痛或无力。肌肉炎症,伴有肌酸激酶升高3倍以上。罕见出现横纹肌溶解:严重的肌肉疼痛、无力,肌酸激酶显著升高正常上限10倍,并可能伴有肌红蛋白尿(茶色尿)和急性肾损伤。 2、 在开始服用他汀或是增加剂量后出现不良反应,在停药后缓解,再次用药时,不良反应重新出现。 3、如果尝试不同他汀(至少两种)和不同给药策略后,在最低有效剂量下仍出现明确的不良反应,则可诊断为“他汀不耐受” 二、为什么会出现他汀不耐受 1、遗传易感性:肝脏转运多肽1B1的基因突变,影响肝脏对他汀的摄取,使血中他汀含量上升导致全身暴露量增加。 2、药物相互作用:通过CYP450酶系统(尤其是CYP3A4)代谢的他汀(如阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀)如果与大环内酯抗生素,抗真菌药、胺碘酮、葡萄柚汁等同服,导致血药浓度升高,增加肌毒性。 3、有中、重度脂肪肝患者服用他汀也会出现转氨酶的增加。 三、什么人群容易出现他汀不耐受?常见于:高龄(尤其>80岁)、低体重、瘦小体型、肝、肾功能不全、有家族性肌病史、大量饮酒、剧烈运动、围手术期以及多药联用(特别是通过相同CYP450酶代谢的药物)、高剂量他汀治疗。 四、出现他汀不耐受怎么办? 1、暂停给药: 暂时停药观察症状是否缓解。 2、重新挑战: 换用另一种他汀:不同他汀的药代动力学和不良反应谱存在差异(可尝试亲水性他汀,如普伐他汀或者血脂康)。 3、纠正可逆性风险因素(如治疗甲减)和避免药物相互作用。 4、辅酶Q10补充:部分患者可能获益。 5、替代治疗:对于确诊的他汀不耐受患者,需考虑其他非他汀类降脂药物。比如:胆固醇吸收抑制剂(依折麦布、海博麦布等)、PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗、英克司兰等)。
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