今年6月,玛仕度肽在国内获批,作为全球首个GLP-1/GCC双受体激动剂。成为减重界的新宠。主要用于成人超重或肥胖患者的长期体重控制(肥胖人群:BMI≥28kg/m2;超重人群:BMI≥24kg/m2并伴有如下任一种如:高血糖、高血压、血脂异常、脂肪肝、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征等)及2型糖尿病患者的血糖控制。
01双靶减重、护肝燃脂、全面改善代谢指标:
近年来新型减重药物不断呈现,主要是通过体内葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰高血糖素(GCC)调控机体代谢来实现减重作用,目前市面上多为单靶点药物,如利拉鲁肽、司美格鲁肽通过激活GLP-1受体抑制食欲,而双靶点药物可以作用于GLP-1/GIP或GLP-1/GCG两个受体,其中GLP-1/GCG不仅抑制食欲,热量减少,胃排空减慢,激活GCC受体可以抑制脂肪合成,促进肝脏及全身脂肪分解、能够缓解肝脏炎症,具有护肝燃脂、双重减重的独特优势。
在 GLORY-1 III 期临床试验中,玛仕度肽 6mg 组患者48 周平均体重下降 14.01%,而且超 49.5% 的患者体重降幅≥15%,玛仕度肽(4mg)治疗 48 周体重下降12.05%;还能改善多种代谢指标,比如腰围缩小、收缩压降低、甘油三酯降低、脂肪肝显著改善等。
02用法用量:
为了减少胃肠道的不良反应,玛仕度肽需要从小剂量开始滴定,每周一次,腹部皮下注射,第1-4周2mg,第5-8周4mg,第9周及以上4mg或6mg。一天中的时间均可以注射,不受进餐和时间的影响。因其独特的作用机制,延缓胃排空,需要关注一些与急需发挥药效的药物合用如口服避孕药、抗生素、镇痛药、他汀类药物等,建议服用这些药物在注射玛仕度肽至少前一小时。
03不良反应:
玛仕度肽最常见胃肠道不良反应如恶心、呕吐、便秘等,多为轻中度并呈现一过性。偶有急性胰腺炎、急性胆囊疾病的报道。目前安全性和耐受性尚好,但因其上市时间比较短,长期疗效与不良反应还需要进一步观察,使用中遵循药品适应症和给药剂量,同时兼顾药物之间的相互作用和禁忌症。玛仕度肽对于有个人或家族病史的甲状腺髓样癌患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者避免使用。
专家提醒:
玛仕度肽虽疗效显著,给患者提供新的选择路径,停用此药后,患者可能会出现反弹,在用药的同时,需要饮食、运动、睡眠、压力等方面的长期调整,并在医师的指导下使用该药品。