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【每日一药】卤泛群

药品分类:抗疟药【来源】卤泛群是菲甲醇的衍生物,1988年5月在法国首次获准上市,已上市口服制剂一般为卤泛群的盐酸盐,水

药品分类:抗疟药

【来源】

卤泛群是菲甲醇的衍生物,1988年5月在法国首次获准上市,已上市口服制剂一般为卤泛群的盐酸盐,水溶性差,生物利用度低,属于生物药剂学分类(BCS)中第II类药物,常用制剂有片剂、混悬剂。

【作用机制】

☆卤泛群是一种抗血液裂殖体的抗疟药,对感染的孢子,配子体或肝脏感染阶段无明显作用。

☆其确切的作用机制尚不明确,主要代谢物正去丁基卤泛群和母体化合物在体外具有同等活性。

【适应症】

主要用于治疗恶性疟和间日疟,不可用于预防疟疾。

【用法用量】

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

☆治疗疟疾,成人口服盐酸盐次500mg,每6h一次,共用3次,应空腹服药。

☆儿童可用24mg/kg,3次分服,每6h一次。也可按以下方案:

1、体重23~31kg者,一次250mg,每6h一次,共用3次。

2、体重32~37kg者,一次375mg,每6h一次,共用3次。

3、体重>37kg者,使用成人剂量。

☆1周后,再予第2个疗程。

【不良反应】

☆主要不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮疹和瘙痒。

☆血清转氨酶一时性升高、血管内溶血,过敏反应已有报道。

☆可致QT间期延长、严重的室性心律失常,甚至致死。

【注意事项】

☆在危及生命的、严重或绝大部分疟疾感染中,患者应立即使用适当的肠外抗疟疾药物进行治疗。卤泛群治疗脑疟疾或其他形式的复杂疟疾患者的安全性和有效性尚未确定。

☆卤泛群已被证明可以在推荐的治疗剂量下延长QTc间隔。但是有突发严重心室性心律失常致死的报告。因此,不建议将卤泛群与已知会延长QTc间期的药物或临床病症,或已知或疑似心室节律失常、A-V传导障碍或不明原因的晕厥发作的患者联合使用。医生应在给药前进行心电图检查,以确保患者的基线QTc间期在正常范围内。在治疗期间和治疗完成后8~12小时内应监测心律。同时服用已知可显着抑制细胞色素P450IIIA4的药物时应谨慎使用。

☆卤泛群应该空腹服用,可增加吸收,与食物一起服用可能会导致毒性增加。不要超过推荐剂量,高于推荐剂量会进一步延长QTc间隔。

☆QTc间隔显著延长有致命风险,因此卤泛群不应与甲氟喹同时服用或随后服用。

☆卤泛群的化学结果和动物试验结果表明可能存在光毒性电位,但是还没有证据表明在人体中有这种作用。

【综述】

☆卤泛群应在饭前至少1 h或饭后2 h空腹服用。

☆在20°~25°C室温下避光储存。

审稿专家:联勤保障部队第九二〇医院 副主任药师 秦飞

作者:联勤保障部队第九二〇医院 主管药师 尹德钱